Опис производа
Ванадијум пиколинатје координациони комплекс ванадијума(ИВ) (ванадил јона) са лигандом пиколинске киселине. Ово једињење припада класи агенаса за повећање инсулина-који су детаљно проучавани због њихове изузетне способности да нормализују нивое глукозе у крви и на животињским моделима са дијабетесом типа 1 и типа 2[1].
Први пут идентификован 1995. године као високо ефикасан антидијабетички комплекс, бис(пиколинато)оксовадијум(ИВ) [ВО(пиц)₂] показује ВО(Н₂О₂) начин координације, који се показао посебно ефикасним у лечењу дијабетес мелитуса[3]. За разлику од неорганских соли ванадијума, пиколинатни лиганд побољшава липофилност комплекса, биорасположивост и инсулин{1}}миметичку моћ[1].
Поред својих добро{0}}окарактерисаних антидијабетичких својстава, ванадијум пиколинат је привукао значајан истраживачки интерес због својих потенцијалних анти-активности и јединствених интеракција са биолошким системима, укључујући црвена крвна зрнца и протеине плазме[2]. Његова структура{1}}зависни од металокинетичког профила-однос између хемијске структуре, дистрибуције ткива и клиренса из крви-чини га вредним алатом за разумевање биолошких дејстава ванадијума и за развој побољшаних терапеутских агенаса[1].
Физичка и хемијска својства
| Параметар | Спецификација / вредност | Нотес / Референце |
|---|---|---|
| Физичко стање | Чврсто | Кристални прах |
| Боја | Плава | |
| чистоћа (ХПЛЦ) | Веће или једнако 98,0% | |
| Молецулар Формула | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Молецулар Веигхт | 311,14 г/мол | |
| Режим координације | ВО(Н₂О₂) | Ванадил јон координисан са два пиколинатна лиганда |
| Растворљивост у води | Умерено растворљив | Захтева ДМСО за основне растворе |
| Растворљивост у ДМСО | Растворљиво | Препоручује се за биолошке тестове |
| ГИ апсорпција | Висок (предвиђен) | Ин силицо предвиђање |
| БББ Пермеант | Не (предвиђено) | Крвно{0}}мождана баријера није пропусна |
| Лог По/в (КСЛОГП3) | 1.92 | Предвиђена липофилност |
| Растворљивост у води (ЕСОЛ) | 0,118 мг/мл (растворљиво) | Предвиђено |
| П-гликопротеински супстрат | Да (предвиђено) | |
| Инхибиција ЦИП ензима | Не{0}}инхибитор главних ЦИП изоформи (предвиђено) | |
| Прожимање коже (лог Кп) | -6,83 цм/с (предвиђено) | |
| Оцена биорасположивости | 0,55 (предвиђено) | Вероватноћа Ф > 10% код пацова |
| Услови складиштења | Собна температура | Заштитите од светлости и влаге; стабилан три године |
Механизам деловања
Ванадијум пиколинат испољава своје биолошке ефекте кроз вишеструке, међусобно повезане молекуларне механизме, са својом улогом каоагенс за повећање{0} инсулинабудући да је најопширније окарактерисан.
1. Инсулин{1}}Миметичка активност и нормализација глукозе
Откривено је да ванадил јон (ВО²⁺, +4 оксидационо стање ванадијума) и његови комплекси, посебно бис(пиколинато)оксовадијум(ИВ)нормализују ниво глукозе у крви и код животиња са дијабетесом типа 1 и типа 2 [1]. Инзулинска-миметичка активност једињења се првенствено мери његовом способношћу да инхибира ослобађање слободне масне киселине из изолованих адипоцита пацова третираних епинефрином, изражено као ИЦ₅₀ (50% инхибиторна концентрација)[3]. Студије односа структуре-активности су показале да увођење-група за повлачење електрона (нпр. атома халогена) или група које донирају електрон-(нпр. метил групе) на одређеним позицијама на пиколинатном прстену може побољшати инсулин-миметичку активност изнад оне матичног ВО комплекса (слика)[3].
2. Ћелијско преузимање и специјација у црвеним крвним зрнцима
Када комплекси ванадијума(В) ступају у интеракцију са еритроцитима, метални јон се редукује унутар црвених крвних зрнаца и формира ЕПР-активне комплексе ванадијума(ИВ)О²⁺[2]. За ванадијум(В)-пиколинатне системе, лиганд пиколинат и ванадат(В) пролазе кроз мембрану еритроцита независно прекоАЕ1 (ањонски измењивач 1) канали, процес који инхибира ДИДС (4,4'-диизотиоцијаностилбен-2,2'-дисулфонска киселина)[2]. Једном унутра, комплекс [В(ИВ)О(пиц)₂(Х₂О)] се формира и затим ступа у интеракцију са протеинима, замењујући екваторијални молекул воде са имидазолним азотом хистидина и тиолатом донора бочног ланца цистеина[2]. Ови налази показују да нестабилни комплекси у ванћелијском окружењу могу постати стабилне врсте унутар еритроцита, са металима и лигандима који прелазе мембране независно.[2].
3. Металлокинетички профил и структура{1}}однос активности
Инзулиномиметичка активност комплекса ванадил{0}}пиколината је уско повезана са њиховим металокинетичким параметрима, укључујућиповршина испод криве концентрације, средње време задржавања, укупни клиренс и запремина дистрибуције у стабилном- стању [1]. Концентрације ванадила у крви остају веће и дуже за комплексе са-групама које повлаче или донирају електроне због спорије стопе уклањања, што сугерише дависока изложеност и дуго време задржавања појачавају нормогликемијске ефектекод животиња са дијабетесом[1]. Вредности ИЦ₅₀ у довољној корелацији са овим металокинетичким параметрима, утврђујући да су ин витро инсулиномиметичка активност, металокинетички карактер и ин виво антидијабетичко дејство уско повезани са хемијском структуром[1].
4. Потенцијал против тумора
Поред истраживања дијабетеса, комплекси ванадијума су проучавани каопотенцијални антитуморски агенси [2]. Интеракција врста ванадијума са ћелијским компонентама, укључујући протеине и ДНК, може допринети њиховим анти-пролиферативним ефектима, иако се прецизни механизми још увек истражују.
Кључне предности и предности
- Клинички релевантна активност{0}}побољшања инсулина:Показује моћне инсулинске{0}}миметичке ефекте, нормализујући ниво глукозе у крви и на животињским моделима са дијабетесом типа 1 и типа 2[1]. Комплекс ВО(пиц)₂ са режимом координације ВО(Н₂О₂) показује веома ефикасну и дуготрајну-активност[3].
- Добро{0}}Окарактерисан металлокинетички профил:Опсежна истраживања коришћењем метода БЦМ{{0}ЕСР (мониторинг циркулације-електронске спин резонанце) су разјаснила везу између хемијске структуре, дистрибуције ткива и клиренса крви[1]. Металлокинетички параметри су уско повезани са ин витро и ин виво активношћу[3].
- Доступни подаци о структури{0}}односа активности (САР):Студије односа структуре{0}}активности су идентификовале модификације које побољшавају активност. Увођење атома халогена на 4. или 5. позицију пиколинске киселине појачава инсулиномиметичке активности и смањује брзину клиренса. Рангирање активности: ВО(5ипа)₂ > ВО(3мпа)₂ > ВО(6мпа)₂ > ВО(3хпа)₂ > ВО(пиц)₂ > ВО(6хпа)₂ ≈ ВОСО₄[3].
- Мулти-биолошка активност:Функционише преко инсулинских{0}}миметичких путева, ћелијског преузимања преко АЕ1 канала и интеракција са протеинима[2]. Показује и антидијабетичка и потенцијална анти-туморска својства[2].
- Висока чистоћа и поновљивост:Нуди се чистоће веће од или једнако 98% са свеобухватним аналитичким подацима. Конзистентност серије-до-обезбеђује поновљиве експерименталне резултате.
- Предвиђена повољна својства АДМЕ:Ин силицо предвиђања указују на високу ГИ апсорпцију, без БББ пермеације и одговарајући профил растворљивости за биолошке студије. Не-инхибитор главних ензима ЦИП указује на низак ризик од интеракција са лековима.
Примарне апликације
| Ресеарцх Фиелд | Примери примене | Механизам / Образложење |
|---|---|---|
| Истраживање дијабетеса (тип 1) | СТЗ{0}}индуковани модели дијабетичких пацова; инсулин-зависне студије дијабетес мелитуса (ИДДМ). | Нормализује глукозу у крви; повећава осетљивост на инсулин; смањује ослобађање слободних масних киселина[1] |
| Истраживање дијабетеса (тип 2) | КК-Аи модели мишева; студије дијабетес мелитуса без-инзулина-(НИДДМ). | Побољшава инсулинску резистенцију; дугорочна-контрола глукозе у крви[3][4] |
| Студије ћелијског механизма | Тестови ослобађања масних киселина без адипоцита; упијање и специјација еритроцита | Мери инсулин{0}}миметичку активност (ИЦ₅₀); разјашњава мембрански транспорт и интрацелуларну трансформацију[1][2][3] |
| Пхармацокинетиц Ресеарцх | БЦМ-ЕСР металокинетичка анализа; студије дистрибуције ткива | Праћење-врста ванадила у реалном времену; корелација структуре са клиренсом и временом задржавања[1] |
| Анти-Истраживање против тумора | Студије ћелијске линије рака; испитивања потенцијалних хемотерапеутских агенаса | Механистичке студије анти-пролиферативних ефеката[2] |
| Струцтуре{0}}Студије односа активности (САР). | Халоген{0}}супституисани пиколинат аналогни развој; координациона хемија | Идентификација оптималних инсулинских{0}}миметичких структура; однос између хемијске модификације и биолошке активности[3] |
Референца за формулацију и руковање
- Смернице за растворљивост:Ванадијум пиколинат је растворљив у ДМСО и слабо растворљив у води. За биолошке тестове припремите основне растворе у ДМСО (обично 10-50 мМ) и разблажите у медијуму за културу или пуферу, одржавајући коначну концентрацију ДМСО испод 0,1%.
- Типичне истраживачке концентрације:
Ин витро тестови адипоцита: вредности ИЦ₅₀ се крећу од ниских микромоларних до суб-милимоларних у зависности од супституције лиганда[3].
Ин виво студије на животињама: Режими дозирања утврђени код СТЗ пацова и КК-Аи мишева путем интраперитонеалне ињекције или оралне примене[3][4].
- Складиштење решења:Припремите свеже растворе кад год је то могуће. За основне растворе у ДМСО, аликвот и чувајте на -20 степени заштићено од светлости. Избегавајте поновљене циклусе замрзавања-одмрзавања.
- Мере предострожности при руковању:Користите уз одговарајућу вентилацију. Носите одговарајућу личну заштитну опрему (рукавице, заштитне наочаре). Погледајте Безбедносни лист (СДС) за потпуне информације о руковању и хитним случајевима.Само за истраживачку употребу. Није за људску исхрану или клиничку употребу.
- Разматрање формулације:За студије оралне примене, ванадијум пиколинат се може формулисати у одговарајућим носачима (нпр. физиолошки раствор, карбоксиметилцелулоза) на основу утврђених протокола[3][4].
Често постављана питања (ФАК)
П: Која храна природно садржи ванадијум и хром?
О: За контекст истраживања, ванадијум се налази у траговима у храни као што су печурке, шкољке, црни бибер, першун и копар. Хром се налази у броколију, соку од грожђа, целим житарицама и месу. Међутим, концентрације су минималне, а студије суплементације обично користе синтетичка једињења као што је ванадијум пиколинат.
П: Које дозе ванадијума су коришћене у истраживањима на људима?
О: Клиничке студије код људи које су испитивале ефекте ванадијума на метаболизам глукозе су обично користиле фармаколошке дозе у распону од 25 до 100 мг елементарног ванадијума дневно (као соли ванадијума) до шест недеља. Ове дозе далеко премашују процењене људске потребе за исхраном (отприлике 10 мцг/дан) и сматрају се фармаколошким, а не нутритивним.
П: Како ванадијум пиколинат испољава своје инсулинске{0}}миметичке ефекте?
О: Ванадијум пиколинат делује преко више механизама: инхибира ослобађање слободне масне киселине из адипоцита, активира сигналне путеве инсулина и побољшава узимање глукозе у ћелијама. Комплекс са режимом координације ВО(Н₂О₂) испољава високо ефикасну инсулин-миметичку активност. Када се апсорбују, врсте ванадијума ступају у интеракцију са ћелијским компонентама и могу формирати стабилне комплексе унутар црвених крвних зрнаца.
П: Да ли ванадијум пиколинат има потенцијалне примене осим истраживања дијабетеса?
О: Да. Осим својих добро-окарактерисаних антидијабетичких својстава, комплекси ванадијума, укључујући деривате пиколината, проучавани су као потенцијални анти-агенси против тумора. Истраживања сугеришу да они могу инхибирати пролиферацију ћелија рака кроз механизме који укључују оксидативни стрес, индукцију апоптозе и ометање ћелијских сигналних путева.
Представљање компаније
Кси'ан Хуилин Био-тецх Цо., Лтд. је водећи добављач врхунских биљних екстраката за здравствене примене. Снабдевамо екстракте биља, стандардизоване екстракте и прах од воћа/поврћа. Посвећени квалитету и иновацијама, служимо глобалним купцима у индустрији додатака исхрани, прехрамбеној и козметичкој индустрији, унапређујући здравље људи.Кликните овде да сазнате више.
ОМЕ услуга
Паковање и достава
Цертифицатион
Начин плаћања
Како да нас контактирате?
Ако вам је потребан овај производ, контактирајте нас наella.zhang@huilinbio-tech.com.
Референце
- Иасуи, Х., Тамура, А., Такино, Т., & Сакураи, Х. (2002). Од структуре-зависна металокинетика антидијабетичких ванадил-пиколинатних комплекса код пацова: студије о структури раствора, инсулиномиметичкој активности и металлокинетици.Часопис за неорганску биохемију, 91(1), 327-338.
- Санна, Д., Паломба, Ј., Гарриба, Е., Буглио, П., & Пердих, Ф. (2019). Интеракција комплекса ванадијума са црвеним крвним зрнцима.ЦНР институционални истраживачки информациони систем.
- Сакураи, Х., & Иасуи, Х. (2003). Однос структуре и активности инсулиномиметичких ванадил-пиколинатних комплекса с обзиром на њихову клиничку употребу.Часопис о елементима у траговима у експерименталној медицини, 16, 269–280.
- Иасуи, Х. (1997). Студије орално активних антидијабетичких комплекса ванадијума са ниском токсичношћу и дуготрајним-дејством.Јапанско друштво за промоцију научних грантова-у-помоћи за научна истраживања, Грант Но. 08457622.
- Иатирајам, В., ет ал. (1979). Спектрофотометријско одређивање ванадијума након екстракције као ванадијум(ИИИ) пиколината.Таланта, 26(3), 189-193. ПМИД: 18962377.
Одрицање одговорности: Ове информације о производу су намењене за-за{1}}пословање (Б2Б) коришћење од стране квалификованих истраживача и институција. Изјаве садржане у овом документу су засноване на актуелној научној литератури и документацији добављача и дате су само у информативне сврхе.Овај производ је само за истраживачку употребу. Није за људску употребу, дијагностичку или терапеутску примену.Искључива је одговорност купца да обезбеди усклађеност са свим важећим локалним, националним и међународним прописима за истраживачку употребу. Спецификације су подложне променама без претходне најаве; увек захтевајте најновији сертификат о анализи пре постављања поруџбине.
Popularne oznake: Ванадијум пиколинат у праху, Кина, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, чисти, природни, високог квалитета, на лагеру, на продају
